1. 基本信息

英文称号：[Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 中语称号：[去酪氨酸 1]- 甲硫氨酸脑啡肽 氨基酸序列：Ala - Gly - Phe - Met 单字母序列：AGFM 三字母序列：Ala - Gly - Phe - Met 分子量：438.54g/mol 分子式：C₂₂H₃₀N₄O₄S CAS 号：61370-88-5 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

[Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 由 4 个氨基酸构成，比拟甲硫氨酸脑啡肽，其 N 端阑珊酪氨酸。肽链主链通过肽键顺次通达，酿成线性结构。侧链基团赋予其化学特质，丙氨酸的甲基侧链、苯丙氨酸的芳醇侧链和甲硫氨酸的硫醚侧链，在守护分子构象以及与受体相互作用时发达着进击作用。尽管其阑珊酪氨酸，却也曾保留了与阿片受体聚拢所需的部分关键结构。

伸开剩余69%

3. 作用机理及盘问进展

该多肽或者与阿片受体产生相互作用，但是相较于完满的甲硫氨酸脑啡肽，由于其 N 端阑珊酪氨酸，与阿片受体的亲和力和内在活性有所缩短。在痛觉调治通路中，其聚拢阿片受体后，运行 G 卵白偶联机制，对细胞内的第二信使系统产生影响，防止痛觉神经递质的开释，进而发达一定的镇痛作用。

比年来，盘问东说念主员针对 [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 伸开结构纠正，旨在进步其与受体的亲和力以及生物活性。部分盘问标明，通过对特定氨基酸残基进行修饰，或者改善该多肽的药理特质。此外，在探索新式镇痛药物以及神经系统疾病调整药物的经过中，它也被视为潜在的先导化合物，不外现在大无数盘问仍处于临床前阶段。

4. 融解保存

融解：可将 [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 融解于水、醋酸溶液或二甲基亚砜（DMSO）。若使用水融解，符合的加热或超声惩处或者加快融解经过；使用醋酸溶液时，需严慎调治 pH 值，幸免多肽发生变性。 保存：若为溶液景况，需进行分装，并甩掉在 - 20℃或更低的温度环境下保存，以提神因反复冻融导致活性缩短。冻干后的粉末则可在干燥、阴冷的环境中长期保存。

5. 猜想多肽

甲硫氨酸脑啡肽：自然存在的脑啡肽，由 5 个氨基酸构成，比 [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 多一个 N 端酪氨酸。甲硫氨酸脑啡肽与阿片受体的亲和力和生物活性更高，而 [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 因阑珊酪氨酸，活性和亲和力相对较低。 亮氨酸脑啡肽：与 [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 近似，均为阿片受体配体。亮氨酸脑啡肽 C 端为亮氨酸，[Des-Tyr1]-Met-Enkephalin C 端为甲硫氨酸，二者在结构和功能上有一定相同性，均可调治痛觉和神经功能。

6. 猜想文件

[1] Hughes, J., Smith, T. W., Kosterlitz, H. W., Fothergill, L. A., Morgan, B. A., & Morris, H. R. (1975). Identification of two related pentapeptides from the brain with potent opiate agonist activity. Nature, 258(5536), 577-580.

[2] Pert, C. B., & Snyder, S. H. (1973). Opiate receptor: demonstration in nervous tissue. Science, 179(4077), 1011-1014.

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发布于：湖北省